Цетиризин Сандоз®

Белые или почти белые продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.

Фармакодинамика
Цетиризин Сандоз^® - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1± 0,5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93 ± 0,3 % связывается с белками плазмы крови. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.

Выведение

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в основном в неизмененном виде.

Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (Т1/2) составляет около 10 ч.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина Т1/2 снижается до 5 - 6 ч.

Пациенты  с почечной недостаточностью

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11 - 31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее

7 мл/мин) величина Т1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %. Цетиризин плохо выводится из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в

качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т1/2 на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

Пожилые пациенты

На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины Т1/2 на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к любому другому компоненту препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому не следует применять цетиризин при беременности.

Грудное вскармливание
Не следует применять препарат Цетиризин Сандоз^® в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.

Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено. Исследования на животных не выявили данных, влияющих на безопасность применения для репродуктивного здоровья у людей.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных реакций со стороны ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях был зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически             не оказывает антихолинэргического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения                                  мочеиспускания, нарушения аккомодации и сухости слизистой оболочки полости рта. Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные реакции разрешались после прекращения применения цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше:

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: реакции гиперчувствительности;

очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

частота неизвестна: повышение аппетита.

Нарушения психики

нечасто: возбуждение;

редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;

очень редко: тик;

частота неизвестна: суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: парестезия;

редко: судороги;

очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;

частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения

очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок);

частота неизвестна: васкулит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца

редко: тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина);

частота неизвестна: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: сыпь, зуд; редко: крапивница;

очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;

частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

очень редко: дизурия, энурез;

частота неизвестна: задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

частота неизвестна: артралгия.

Общие расстройства

нечасто: астения, недомогание;

редко: периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

редко: повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом.

При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.

При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).

Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).

Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.

Цетиризин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

3 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Отпускают без рецепта.

125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 70;

телефон: (495) 660˗75˗09; факс: (495) 660˗75˗10.