Регистрационный номер: ЛСР-000084/10
Торговое наименование препарата: Моксонитекс
Международное непатентованное название: моксонидин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Регистрационный номер: ЛСР-000084/10
Торговое наименование препарата: Моксонитекс
Международное непатентованное название: моксонидин.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: моксонидин 0,200 мг / 0,300 мг / 0,400 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94,200 мг / 94,100 мг / 94,000 мг, повидон К-25 2,000 мг / 2,000 мг / 2,000 мг, кросповидон 3,000 мг / 3,000 мг / 3,000 мг, магния стеарат 0,600 мг / 0,600 мг / 0,600 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид 1,093 мг / 1,090 мг / 1,083 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 2,186 мг / 2,180 мг / 2,165 мг, макрогол-400 0,219 мг / 0,218 мг / 0,217 мг, краситель железа оксид красный 0,002 мг / 0,012 мг / 0,035 мг.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21 % в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10 %, при нагрузке - на 7,7 %. Продолжительность действия - более 12 ч. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первичного» прохождения через печень.
Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении.
Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7 %.
Метаболизм. Метаболизируется 10-20 % моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90 % (50-75 % - в неизмененном виде, 20 % - в виде метаболитов) и около 1 % - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин) нарушением функции почек равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.
Нарушение функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
Артериальная гипертензия.
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома;
умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Беременность
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонитекс у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонитекс следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксонитекс в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонитекс составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходимо индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но не менее 60 мл/мин) 0,3 мг для пациентов с тяжело почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
нечасто: брадикардия, выраженное снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия).
Со стороны центральной нервной системы
часто: головокружение (вертиго), головная боль, сонливость, бессонница;
нечасто: обморок, повышенная возбудимость.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
нечасто: звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы
очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта;
часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей
часто: кожный зуд, кожная сыпь;
нечасто: ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто: боль в спине;
нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: астения;
нечасто: периферические отеки.
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционного).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Агонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальное гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Взаимное усиление действия при совместном назначении с др. гипотензивными лекарственными средствами. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Усиливает действие этанола, седативных средств, транквилизаторов и гипнотических препаратов.
Толазолин дозозависимо уменьшает эффект действия Моксонидина.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксонидин и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атривентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При назначении моксонидина пациентам с атривентрикулярной блокадой первой степени, следует проявлять особую осторожность, поскольку препарат может вызывать брадикардию. Моксонидин не должен использоваться у пациентов с атриовентрикулярной блокадой большей, чем первой степени.
Следует проявлять особую осторожность при назначении моксонидина пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной группы пациентов.
Поскольку моксонидин выводится в основном через почки, следует проявлять осторожность при назначении моксонидина пациентам с почечной недостаточностью, рекомендуется тщательное титрование дозы, особенно в начале терапии. Дозировка должно начинаться с 0,2 мг в день и может быть увеличена до 0,4 мг в день для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ> 30 мл / мин, но <60 мл / мин) и до 0,3 мг в день для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл / мин), если препарат показан и хорошо переносится.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонитекс сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонитекс.
В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонитекс резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарат в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.
Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток помещают в блистер Al/ПВХ/ПВДХ.
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпускают по рецепту.
Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения;
Произведено: Салютас Фарма ГмбХ,
Отто-фон-Гюрике Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО "Сандоз", 125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 70;
телефон: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.
Инструкция обновлена на сайте: 24.02.2022
Обращаем ваше внимание, что с 2015 г. вступила в силу новая редакция ч.9 ст.30 Федерального закона № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (в ред. Федерального закона от 22.12.2014 N 429-ФЗ), в соответствии с которой «Допускается обращение лекарственных препаратов для медицинского применения до истечения срока годности, произведенных в течение ста восьмидесяти дней после даты принятия уполномоченным федеральным органом исполнительной власти решения о внесении изменений в документы, содержащиеся в регистрационном досье, в соответствии с информацией, содержащейся в документах регистрационного досье на лекарственный препарат до даты принятия такого решения». Это означает, что препарат в упаковках с предыдущей версией инструкции по медицинскому применению, произведенный до утверждения изменений, а также в течение 180 календарных дней после утверждения Министерством Здравоохранения РФ новой версии инструкции по медицинскому применению, может находиться в обращении на фармацевтическом рынке РФ до истечения срока годности препарата.
